[发明专利]大环内酯类药物红霉素A衍生物、合成方法和用途

摘要

本发明涉及一种如下结构式的大环内酯类药物红霉素A类衍生物及其合成方法，和该类化合物作为抗菌、抗病毒药物的用途，该衍生物可用于制备抗菌或抗病毒的药物。

主权项

1.一种红霉素A类衍生物，其具有如下的结构通式：式中X1与X2为X1＝X2＝O，或当X2＝H时，X1＝-OH，或当X2＝H时，X1＝-OCOCH2-R7；R1表示为-R3-R4；R2表示为H或-CONHR5-R6、氨酰基(OCNH2)、糖基或糖环上一个或多个2，3，4，6位的羟基被氨基、取代氨基、酰氨基、卤素、醚基或酯基取代的糖基：R3、R5代表含有1～30个碳原子的饱和烃基、2～30个碳原子的不饱和的烃基和被一个到五个R8取代的烃基，所述的烃基是烷基、环烷基、链烯基或炔基，芳代烷基、芳代炔基或烯基；或这些烃基被1～5个杂原子所阻断，这些杂原子是氮、硫、氧；或这些烃基带一个到五个相同或不同的R8取代基；所述的R8选自羟基、卤原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、或含有1到4个碳原子的链条烷基、含氧烷基、含氧炔基或含氧烯基、含硫烷基、含氮烷基、或含有2到4个碳原子的链条烯基、链条炔基、含硫炔基或含硫烯基、含氮炔基或含氮烯基的；R4、R6、R7代表一个含有6～12个碳原子的芳基、芳杂环基、被一个到五个R9取代的芳基、被一个或者五个R9取代的芳杂环基；所表示的芳基是苯基、萘基；杂芳基是含有1～5个杂原子的三元到十元芳杂环，或这些芳杂环基是含硫、含氮、含氧或者一个芳杂环内含有一种或五种上述三种不同元素的氮、氧、硫的芳杂环基；所述的R9是：羟基、卤原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、含有1到4个碳原子的链条烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基、或含有2到4个碳原子的链条烯基、链条炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基。