[发明专利]一种5－甲酰基－3－噻吩甲酸酯工业化制备方法有效
| 申请号： | 200610027872.2 | 申请日： | 2006-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN101092411A | 公开（公告）日： | 2007-12-26 |
| 发明（设计）人： | 张峰;胡伟峰;沙春波;马汝建;唐苏翰;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38;B01J31/24 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种5－甲酰基－3－噻吩甲酸酯的工业化制备方法。在钯催化剂和反应助剂的存在下，由4－溴－2－噻吩甲醛与醇通过羰基化反应一步得到相应的5－甲酰基－3－噻吩甲酸酯。本发明的5－甲酰基－3－噻吩甲酸酯的工业化制备方法合成路线简洁，工艺选择合理，与现有的合成工艺相比，路线缩短，避免有机金属试剂的使用和低温反应，提高了合成效率，并可进行大规模生产。由于贵金属钯可以回收及重复利用，也降低了本发明工艺的成本。解决了既有合成方法路线长，原料不易得，反应收率低，反应条件苛刻，使用有机金属试剂等缺点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲酰基 噻吩 甲酸 工业化 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5-甲酰基-3-噻吩甲酸酯的工业化制备方法，其特征是，在钯催化剂的存在下，由4-溴-2-噻吩甲醛与醇通过羰基化反应一步得到相应的5-甲酰基-3-噻吩甲酸酯，反应式如下：![]()
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