[发明专利](-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途有效
申请号: | 200610029477.8 | 申请日: | 2006-07-27 |
公开(公告)号: | CN101037430A | 公开(公告)日: | 2007-09-19 |
发明(设计)人: | 仇缀百;谢琼;陈红专;王昊;卢美艳;王星海 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D313/04 | 分类号: | C07D313/04;A61K31/55;A61P25/18 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属制药领域,涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类,制备方法及其用途。本发明以(-)-美普他酚为原料,经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚,而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(-)-美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示,(-)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(-)-盐酸美普他酚相比有明显的提高,其中(-)-美普他酚双配基衍生物当A为CH2,n为7时活性最强,是(-)-美普他酚的1.10×104倍,有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。 | ||
搜索关键词: | 酚双配基 衍生物 盐类 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1、(-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类,具有如下的结构通式:其中:A为C=O,CH2;n为0~10;所述盐的酸根是无机酸或有机酸。
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