[发明专利]取代－1H－吲哚类化合物、其制备方法、其应用及其药物组合物

摘要

本发明提供通式(I)所示取代－1H－吲哚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，式中Ar、R₁、R₂、n、X和Rx的定义如说明书中所述。该类化合物对实验性炎症有较好的防治作用。该类化合物为环氧合酶和5－脂氧酶双重抑制剂，且为5－脂氧酶强效抑制剂，因此，有望开发成为安全的非甾体抗炎药和治疗哮喘、过敏等免疫性疾病的药物以及心血管疾病的治疗和/或预防的药物。本发明还提供了该类化合物的制备方法及其药物组合物。

主权项

1.如下通式(I)所示的多取代-1H-吲哚类化合物及其药学上可接受的盐或其溶剂合物或水合物：其中：X选自CH₂、C＝O或SO₂；n是1、2、3或4；芳香基Ar为苯基、萘基、联苯基、取代苯基、取代萘基、取代联苯基；其中取代基为1～4个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基、C₁-C₄酰基的基团；R₁，R₂各自独立地选自H、卤素、氰基、三氟甲基、羟基、C₁-C₄烷氧基、氨基或取代氨基、C₁-C₆直链或支链的饱和或不饱和烃基；Rx选自羟基、羧基、酰氨、巯基、C1～C4饱和和/或不饱和烃基及以下片断：其中：Y选自O、S、R₇N、SO或SO₂；A为CH₂、O、S、NH、O(CO)或HN(CO)；m是0、1、2或3；R₃、R₄和R₅各自独立地选自H、卤素、氰基、三氟甲基、羟基、C₁-C₄烷氧基、氨基或取代氨基、C₁-C₆直链或支链的饱和或不饱和烃基；R₆选自R₈O-、R₇选自H、羟基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷磺酰基、芳基磺酰基；R₈、R₉、R₁₀、R₁₁各自独立地选自氢、C₁-C₆直链或支链的饱和或不饱和烃基、苄基、环烷基。