[发明专利]氨基葡萄糖联苯乙酸衍生物的合成方法无效
| 申请号： | 200610034564.2 | 申请日： | 2006-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN1865272A | 公开（公告）日： | 2006-11-22 |
| 发明（设计）人： | 曲淑媛;王成祥;张红;江东灵;王秀珍 | 申请（专利权）人： | 梅县梅雁螺旋藻养殖有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/18 | 分类号： | C07H15/18;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 5147*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氨基葡萄糖联苯乙酸衍生物的合成方法。本发明是以氨基葡萄糖盐酸盐(1)为原料，制成中间体1，3，4，6－四－O－乙酰基－2－去氧－2－氨基－β－D－葡萄糖(2)，再与联苯乙酸在N，N′－二环己基碳二亚胺活化脱水剂作用下，形成酰胺键，得到化合物：1，3，4，6－四－O－乙酰基－2－去氧－2－联苯乙酰氨基－β－D－葡萄糖(3)；(3)在甲醇钠作用下脱掉乙酰基，得化合物：2－去氧－2－联苯乙酰氨基－β－D－葡萄糖(4)。以期合成出即可内服又可外用，在药性上具有相加或相乘作用的两种新的前药化合物(3)和(4)。通过1HNMR、确认，是新的前药化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 葡萄糖 联苯 乙酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种氨基葡萄糖联苯乙酸衍生物的合成方法，其特征在于：①将0.5～50克1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖(2)和0.5～30克联笨乙酸溶于20～1000毫升的二氯甲烷中，于0～40℃加入溶有0.2～25克二环己基碳二亚胺的2～250毫升二氯甲烷的溶液中，保温搅拌2～24小时，有白色固体析出，抽滤，收集滤液，旋转蒸发，得白色固体物；②用硅胶柱层析，洗脱剂为氯仿-甲醇容积比10～500∶1，得到1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-联苯乙酰氨基-β-D葡萄糖(3)。
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