[发明专利]银杏内酯A衍生物及其在制药中的应用

摘要

本发明提供了银杏内酯A衍生物，及其在制药中的应用，银杏内酯A衍生物结构式为：如图，R₁代表－X－Ar、－X－Z－Ar、－X－COOH、－CO－Ar、－SO₂－Ar、－X－Het.、X₁－CO－X₂－NR4R₅或－X－NR₄R₅，其中，X、X₁、X₂代表具有1至8个碳原子的亚烷基，Z代表碳、氧、硫或氮；Ar代表苯基、吡啶基、萘基、嘧啶基、喹啉基。这种衍生物通过适当的加工应用在制药中，能大大提高原化合物的生物利用度，增加要药物疗效，体现银杏内酯A的药用价值。

主权项

1、银杏内酯A衍生物，结构式为：R₁代表-X-Ar、-X-Z-Ar、-X-COOH、-CO-Ar、-SO₂-Ar、-X-Het.、X₁-CO-X₂-NR₄R₅或-X-NR₄R₅，其中，X、X₁、X₂代表具有1至8个碳原子的亚烷基，亚烷基不被取代或被具有1至5个碳原子的直链或支链烷烃取代；Z代表碳、氧、硫或氮；Ar代表苯基、吡啶基、萘基、嘧啶基、喹啉基，苯基、吡啶基、萘基、嘧啶基、喹啉基不被取代或被1至5个取代基取代；取代基所选择的范围包括氢、卤素、羟基、羧酸基、具有1至10个碳原子的烷基、具有1至10个碳原子的链烯基、具有1至10个碳原子的炔基、具有1至10个碳原子的卤代烷基、具有1至10个碳原子的烷氧基、具有1至10个碳原子的链烯氧基、具有1至10个碳原子的炔氧基、具有1至10个碳原子的卤代烷氧基、苯基、苯氧基、芳烷基、芳烷氧基、-COR₄、-CONR₄R₅、-COR₄、-NHCOR₄、-N(OH)H、-N(OH)COR₄、-CH₂OR₄、-OCH₂CO₂R₄、-CH₂SR₄、-CH₂NR₄R₅、-SR₄、-OSR₄、-SO₂NR₄R₅、-NR₄R₅、-NR₄SO₂R₅；R₄和R₅相同或不同，它们均为氢、具有1至10个碳原子的烷基、具有3至10个碳原子的环烷基、-SCY₃，其中，Y代表卤素、-CN、-NO₂或-Z-X-W，其中，Z代表碳、氧、硫或氮；X代表具有1至8个碳原子的亚烷基，亚烷基不被取代或被具有1至5个碳原子的直链或支链烷烃取代；W代表碳、氧、硫或氮；Het.代表具有1-4个氮原子、1-4个氧原子或1-4个硫原子的环系饱和或不饱和杂环基。