[发明专利]5－碘－N－[2－(6,7－二甲氧基－1,2,3,4－四氢异喹啉)－2－乙基]－2－甲氧基－苯甲酰胺的制备方法无效
| 申请号： | 200610041039.3 | 申请日： | 2006-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN1887873A | 公开（公告）日： | 2007-01-03 |
| 发明（设计）人： | 杨敏;李晓天;徐宇平;潘栋辉;黄旭荃;曹国宪 | 申请（专利权）人： | 江苏省原子医学研究所 |
| 主分类号： | C07D217/24 | 分类号： | C07D217/24 |
| 代理公司： | 无锡市大为专利商标事务所 | 代理人： | 时旭丹 |
| 地址： | 214063*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 5－碘－N－[2－(6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉)－2－乙基]－2－甲氧基－苯甲酰胺的制备方法，涉及σ2受体配体的制备技术。本发明以2－羟基－5－碘－苯甲酸甲酯为原料，经甲基化反应和水解反应制得2－甲氧基－5－碘－苯甲酸(4)；再由6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉经烷基化反应和还原反应制得N－乙胺基－6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉(7)；(4)和(7)在DMF和草酰氯存在的条件下进行酰化反应制得5－碘－N－[2－(6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉)－2－乙基]－2－甲氧基－苯甲酰胺(1)。其可用于特异性σ2受体放射性配体氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉)－2－乙基]－2－甲氧基－苯甲酰胺的制备。以2－羟基－5－碘－苯甲酸甲酯计总收率85.5％。 | ||
| 搜索关键词： | 二甲 四氢异 喹啉 乙基 甲氧基 甲酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.5-碘-N-[2-(6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉)-2-乙基]-2-甲氧基-苯甲酰胺的制备方法，其特征是以2-羟基-5-碘-苯甲酸甲酯为原料，经甲基化反应及碱性条件下水解反应制得2-甲氧基-5-碘-苯甲酸；由6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉经烷基化反应和还原反应制得N-乙胺基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉；2-甲氧基-5-碘-苯甲酸和N-乙胺基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉在N，N-二甲基甲酰胺和草酰氯存在的条件下进行酰化反应制得5-碘-N-[2-(6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉)-2-乙基]-2-甲氧基-苯甲酰胺。
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