[发明专利]N2,N4－二取代吡唑并[4,5－e][1,2,4]噻二嗪类衍生物与应用

摘要

N₂，N₄－二取代－7－甲基－1，1，3－三氧－2，4－二氢吡唑并[4，5－e][1，2，4]噻二嗪衍生物，具有如图结构通式：R₁、R₂为苄基、对溴苄基、间溴苄基、邻溴苄基、对氰基苄基、邻氰基苄基、间氰基苄基、2，4－二氯苄基、对氯苄基、间氯苄基、对甲基苄基等；制备方法是以1－甲基－5－磺酰胺基－4－吡唑甲酸乙酯为起始原料，经肼解、重氮化和Curtius重排反应生成7－甲基－1，1，3－三氧－2，4－二氢吡唑[4，5－e][1，2，4]噻二嗪的母环，N₂，N₄－二烃基化制得目标衍生物。本发明的衍生物是结构新颖的杂环体系，具有部分HIV－1逆转录酶抑制剂的活性，可作为的抗艾滋病药物的先导化合物用于抗艾滋病药物的制备。

主权项

1.N₂，N₄-二取代-7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氢吡唑并[4，5-e][1，2，4]噻二嗪衍生物，其特征在于，结构通式如下：R1＝苄基、单取代苄基、双取代苄基R2＝氢、苄基、单取代苄基、双取代苄基或氰甲基