[发明专利]一种4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200610045802.X | 申请日： | 2006-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN1827610A | 公开（公告）日： | 2006-09-06 |
| 发明（设计）人： | 李嘉和;陈垒;胡建兵 | 申请（专利权）人： | 深圳市天和医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/16 | 分类号： | C07D295/16 |
| 代理公司： | 鞍山贝尔专利代理有限公司 | 代理人： | 乔丽艳 |
| 地址： | 518057广东省深圳市高新*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及应用N，N’碳酰二咪唑(CDI)活化羧酸制备选择性单酰化哌嗪的方法，尤其是在2－甲基哌嗪环的4位氮原子上选择性单酰化反应制备一种4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物的方法。其特征在于N，N’碳酰二咪唑与羧酸反应制成羰基二咪唑衍生物，再与2－甲基哌嗪进行单酰化缩合反应生成单酰化的4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物。本发明的方法与现有技术相比，采用了价廉易得且易于工业化生产的N，N’碳酰二咪唑作为二乙基氯化铝的有效替代试剂，从源头上消除了安全隐患，避开了易燃易爆的二乙基氯化铝，操作方便，反应收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 甲基 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4位-酰基取代-2-甲基哌嗪化合物的制备方法，其特征在于N，N’碳酰二咪唑与羧酸反应制成羰基二咪唑衍生物，再与2-甲基哌嗪进行单酰化缩合反应生成单酰化的4位-酰基取代-2-甲基哌嗪化合物，其中A表示苯基、叔丁基、4-(1-叔丁氧羰基哌啶)基、4-(2-溴吡啶)基。
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