[发明专利]一种3－取代苯基吲哚化合物的合成方法无效
| 申请号： | 200610047319.5 | 申请日： | 2006-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN1887865A | 公开（公告）日： | 2007-01-03 |
| 发明（设计）人： | 张志强;胡知之;于智晓;雷芃;迟海军;邹萍;董岩;王月;周瑞彪 | 申请（专利权）人： | 鞍山科技大学 |
| 主分类号： | C07D209/10 | 分类号： | C07D209/10;C07D209/18 |
| 代理公司： | 鞍山贝尔专利代理有限公司 | 代理人： | 乔丽艳 |
| 地址： | 114044辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3－取代苯基吲哚化合物的合成方法，其特征在于在惰性气体保护下，将吲哚或R2－取代吲哚加入含无机碱的有机溶剂中，在钯催化剂作用下，与卤苯或R1－取代卤苯进行反应，然后采用常规方法分离得到如下述式(I)表示的3－取代苯基吲哚化合物。本发明方法减少了反应步骤，合成成本低，且反应具有较高的选择性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 苯基 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种3-取代苯基吲哚化合物的合成方法，其特征在于在惰性气体保护下，将吲哚或R2-取代吲哚加入含无机碱的有机溶剂中，在钯催化剂作用下，与卤苯或R1-取代卤苯进行反应，然后采用常规方法分离得到如下述式(I)表示的3-取代苯基吲哚化合物，其中R1表示H，C1-C3烷基，乙烯基，乙炔基，卤素，卤代甲基，卤代乙基，苯基，甲酰基，乙酰基，羧基，甲氧羰基，氨基甲酰基，羟基，巯基，甲氧基，甲硫基，硝基，氨基，氨甲基或氰基，R2表示H，C1-C3烷基，乙烯基，乙炔基，卤素，卤代甲基，卤代乙基，苯基，甲酰基，乙酰基，羧基，甲氧羰基，氨基甲酰基，羟基，巯基，甲氧基，甲硫基，硝基，氨基，氨甲基或氰基，反应投料摩尔比为吲哚或R2-取代吲哚∶卤苯或R1-取代卤苯∶碱∶钯催化剂为1∶1.0-1.8∶2.0-3.0∶0.01-0.10，其溶剂用量为吲哚或R2-取代吲哚质量的10-50倍，其反应温度为25-150℃，反应时间为12-48小时，其中的卤苯或R1-取代卤苯中的卤素包括氯、溴或碘。
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