[发明专利]一种选择性酰化紫杉烷C(10)和C(2’)位羟基的方法有效
| 申请号： | 200610047743.X | 申请日： | 2006-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN101143858A | 公开（公告）日： | 2008-03-19 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;张延延;葛广波 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D305/04 | 分类号： | C07D305/04 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备紫杉醇及其它紫杉烷的方法。该方法通过使用三氟甲磺酸盐作为催化剂，选择性酰化10－去乙酰－紫杉烷类化合物C(10)和C(2’)位的羟基来实现。所制得C(10)和C(2’)位羟基酰化的紫杉烷，可以作为制备紫杉醇及其它紫杉烷的重要中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 选择性 紫杉 10 羟基 方法 | ||
【主权项】：
1.一种选择性酰化紫杉烷C(10)和C(2’)位羟基的方法，其特征在于：——反应体系中含有催化当量的三氟甲磺酸盐作为催化剂；——使用不少于2摩尔底物当量的酸酐作为酰化剂，处理具有如下结构通式(式I)的10-去乙酰-紫杉烷类化合物，从而得到C(10)和C(2’)位酰化的紫杉烷；![]()
式I其中R1为-H，-OR，-OSi(R)3或-OCOR；R2与R3相同或者不同，为-H，-R或-OR；所述的R为H，C1至C20的直链、支链或环型烃基，芳基，芳烷基，或者上述三种烃基的取代物，取代基包括羟基，C1至C8的烷氧基，缩醛、缩酮，卤素，硝基或氨基；——反应过程于惰性有机溶剂中进行。
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