[发明专利]L－2－氧代硫氮杂戍环烷－4－羧酸及其酯类衍生物作为皮肤药妆品的应用

摘要

L－2－氧代硫氮杂戍环烷－4－羧酸及其酯类衍生物作为皮肤药妆品的应用，在兔子、小鼠以及人体内进行了系统的药物代谢、生物分布、皮肤药妆品的实验，实验结果表明L－2－氧代硫氮杂戍环烷－4－羧酸以及酯类衍生物可以安全，有效地作为口服、静脉注射以及皮肤药妆品的应用，它不但在皮肤表面起作滋润、保护、杀菌、防紫外辐射、增白的作用；同时在皮下细胞增进谷胱甘肽的生物合成，提高皮下猝灭氧化自由基的能力，从而增进皮下抗氧化天然系统保护层，有效改善老化、干脆、萎缩、剥落、变色、下垂、粉刺、皮痒、湿疹、皮疣、皱纹、眼眶线条、眼袋等皮肤症状，有利于恢复皮肤活力，提高皮肤的柔性、质地、光泽及皮下抗紫外辐射。

主权项

1、以L-2-氧代硫氮杂戍环烷-4-羧酸(L-2-oxothiazolidine-4-carboxylicacid，OTC)以及酯类衍生物作为皮肤药妆品的应用，其特征在于：以合成的13C示踪剂[6-13C]OTC以及酯类衍生物在兔子、小鼠以及人体内进行了系统的药物代谢、生物分布、皮肤药妆品的实验，实验结果表明OTC以及酯类衍生物可以安全，有效地作为口服、静脉注射、以及皮肤药妆品；上述的OTC以及酯类衍生物在配方浓度按重量比例为0.1-20％条件下，以频率为20-100kHz的低频超声波、助以皮下药物输送配方，用自行合成的化学纯度为99％，13C同位素纯度为99％，光学活性为99％的示踪剂[6-13C]OTC定量测定在动物皮下组织中谷胱甘肽的生物分布及合成速度，测定皮下组织中谷胱甘肽的13C/12C丰度值，以及人体口服、剂量3mg/kg静脉注射，表明OTC在皮下增进抗氧化自由基的定量结果。