[发明专利]加巴喷丁的制备方法有效

专利信息
申请号: 200610051909.5 申请日: 2006-06-12
公开(公告)号: CN1896050A 公开(公告)日: 2007-01-17
发明(设计)人: 刘田春;黄有明;范伟荣 申请(专利权)人: 浙江手心医药化学品有限公司
主分类号: C07C227/22 分类号: C07C227/22;C07C229/28
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 代理人: 胡红娟
地址: 311227浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种加巴喷丁的制备方法,以3,3-亚戊基丁内酰胺为起始原料经过水解成加巴喷丁盐后再转化成加巴喷丁水合物,最后在醇溶剂中析出加巴喷丁。本发明通过中和过程中采用活性炭和硅藻土脱色并吸附少量残留的3,3-亚戊基丁内酰胺和析出加巴喷丁水合物控制pH为8~8.5,以及母液回收、套用等改进使本发明方法的收率比现有方法明显提高,具有产物质量易于控制,反应和分离溶剂体系的选择绿色,环保和安全。生产过程操作方便,周期短,能耗低,适合于工业化生产。
搜索关键词: 加巴喷丁 制备 方法
【主权项】:
1、一种加巴喷丁的制备方法,以3,3-亚戊基丁内酰胺为起始原料,包括以下反应步骤:(1)3,3-亚戊基丁内酰胺与无机酸水溶液混合在50~120℃温度下进行水解反应,经冷却、过滤得到加巴喷丁盐,部分酸性滤液返回水解反应套用;(2)将加巴喷丁盐加入纯化水中,在-5~40℃温度下,用碱的水溶液调至pH=3~7,溶解澄清,加入活性炭和硅藻土脱色并吸附少量残留的3,3-亚戊基丁内酰胺,过滤掉活性炭和硅藻土后,再用碱的水溶液调至pH=8~8.5,冷却至-10~20℃使加巴喷丁水合物析出并过滤;(3)将加巴喷丁水合物与醇或醇、水混合物低于50℃下混合,反应完成后冷却使加巴喷丁析出,过滤后干燥。
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