[发明专利]制备酪－丝－缬三肽的方法有效
| 申请号： | 200610061783.X | 申请日： | 2006-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN1935834A | 公开（公告）日： | 2007-03-28 |
| 发明（设计）人： | 丁文锋;彭师奇;赵明;王超;林刚 | 申请（专利权）人： | 一泰医药研究（深圳）有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/08 | 分类号： | C07K5/08 |
| 代理公司： | 深圳创友专利商标代理有限公司 | 代理人： | 彭家恩;罗瑶 |
| 地址： | 518000广东省深圳市高新*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种采用最小保护策略合成所述酪－丝－缬三肽的方法，所述方法包括步骤：(1)使L－Val－OH的酯与氨端保护但侧链羟基无保护的L－Ser－OH进行缩合反应；(2)对(1)的产物的氨端脱除保护基团；(3)使(2)的产物与氨端保护但侧链羟基无保护的L－Tyr－OH进行缩合反应；(4)使(3)的产物进行水解皂化，得到氨端保护的H－Tyr－Ser－Val－OH；(5)对(4)的产物的氨端进行脱除保护基团，得到酪－丝－缬三肽。相对于HF的脱保护条件，本发明方法的安全性增大，同时对工业化没有障碍。另外，由于侧链不保护氨基酸的价格较为便宜，因此本发明的方法成本小。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 缬三肽 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备具有以下结构的三肽化合物的方法：所述方法包括以下步骤：(1)使L-Val-OH的酯与氨端保护但侧链的羟基无需保护的L-Ser-OH在缩合剂存在下进行缩合反应，制得氨端保护的丝氨酸和缬氨酸的二肽缩合物的酯；(2)对(1)中制得的产物的氨端进行脱保护，脱除保护基团；(3)使(2)中制得的产物与氨端保护但侧链的羟基无需保护的L-Tyr-OH在缩合剂存在下进行缩合反应，制得氨端保护的酪氨酸、丝氨酸和缬氨酸的三肽缩合物的酯；(4)使(3)中制得的产物在有机溶剂中、在碱存在下进行水解皂化，得到氨端保护的H-Tyr-Ser-Val-OH；(5)对(4)中制得的产物的氨端进行脱保护，脱除保护基团，得到H-Tyr-Ser-Val-OH。
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