[发明专利]9－二氢－13－乙酰巴卡丁Ⅲ转化为10－脱乙酰巴卡丁Ⅲ的方法无效
| 申请号： | 200610066321.7 | 申请日： | 2006-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN101033217A | 公开（公告）日： | 2007-09-12 |
| 发明（设计）人： | 刘健 | 申请（专利权）人： | 6570763加拿大（有限）公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 提供了一种将9－二氢－13－乙酰巴卡丁转化成10－脱乙酰巴卡丁III的方法。该方法包括四个特定的相互关联的步骤。第一个步骤涉及保护9－二氢－13－乙酰巴卡丁的7－羟基，并将保护了7－羟基的9－二氢－13－乙酰巴卡丁转化为7，13－二乙酰－9－二氢巴卡丁III。第二个步骤涉及7，13－二乙酰－9－二氢巴卡丁III与4－甲替吗啉N－氧化物在适当的溶剂中进行反应，并氧化反应产物，生成7，13－二乙酰巴卡丁。第三个步骤涉及7，13－二乙酰－9－二氢巴卡丁III脱乙酰生成7－乙酰巴卡丁III。第四个即最后一个步骤涉及7－乙酰巴卡丁III转化为10－脱乙酰巴卡丁III。 | ||
| 搜索关键词： | 13 乙酰 巴卡丁 转化 10 方法 | ||
【主权项】：
1.一种转化9-二氢-13-乙酰巴卡丁为10-脱乙酰巴卡丁III的方法，包括以下步骤：a)保护9-二氢-13-乙酰巴卡丁的7-羟基，并将所说的保护了7-羟基的9-二氢-13-乙酰巴卡丁转化为7，13-二乙酰-9-二氢巴卡丁III；b)将所说的7，13-二乙酰-9-二氢巴卡丁III与4-甲替吗啉N-氧化物在适当的溶剂中进行反应，并氧化所说的反应产物，生成7，13-二乙酰巴卡丁III；c)将所说的7，13-二乙酰-9-二氢巴卡丁III脱乙酰，生成7-乙酰巴卡丁III；d)将所说的7-乙酰巴卡丁III转化为10-脱乙酰巴卡丁III。
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