[发明专利]五环三萜类化合物作为糖原磷酸化酶抑制剂的用途

摘要

本发明涉及药物领域，具体涉及一系列通式I、II、或III的五环三萜类化合物作为糖原磷酸化酶抑制剂的用途，特别是在制备抗糖尿病药物、抗缺血性心脑血管疾病药物和抗肿瘤药物等方面的应用，R_1－15的定义见说明书。

主权项

1、通式I、II或III所示的五环三萜类化合物或其药学上可接受的盐或酯用于制备糖原磷酸 化酶抑制剂的用途： 其中R₁代表氢或OR₁₆，R₁₆代表氢或R₁₇CO，R₁₇代表1～10个碳的直链或支链烷基、苯 基或取代的苯基，此外，R₁₇CO还代表肉桂酰基、4-氯取代肉桂酰基、4-甲氧基取代肉桂 酰基或琥珀酰基； R₂代表氢、R₁₈CO、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡 喃葡萄糖醛酸基；R₁₈代表1～10个碳的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基，R₁₈CO还代 表肉桂酰基、4-氯取代肉桂酰基、4-甲氧基取代肉桂酰基或琥珀酰基； R₃代表氢或甲基，R₄代表氢、甲基或羧基，并且，当R₃代表氢时，R₄仅代表甲基或羧 基；当R₃代表甲基时，R₄仅代表氢； R₅代表氢或OR₁₉，R₁₉代表氢或R₂₀CO，R₂₀代表1-10个碳的直链或支链烷基、苯基或 取代的苯基，此外，R₂₀CO还代表肉桂酰基、4-氯取代肉桂酰基、4-甲氧基取代肉桂酰基 或琥珀酰基； R₆代表CH₃、CH₂OR₂₁或COOR₂₂，R₂₁代表氢或R₂₃CO，R₂₃代表1～10个碳的直链或支 链烷基；R₂₂代表氢、1～10个碳的直链或支链烷基、(CH₂)nCOOCH₂CH₃、(CH₂)nCOOH、 苄基、取代的芳烃烷基、D-吡喃葡萄糖基、乙酰基D-吡喃葡萄糖基或D-吡喃葡萄糖基-D -吡喃葡萄糖基-吡喃鼠李糖基，n＝1，2，3； R₇、R₈代表氢，或者，R₇和R₈一起代表一个羰基； R₉代表氢或羟基； Ar环代表与五环三萜的A环稠合的吡唑环、1～10个碳的直链或支链烷基取代的吡唑环、 苯基或取代苯基取代的吡唑环、二唑环或异唑环； R₁₀、R₁₁代表氢或甲基，并且，当R₁₀代表氢时，R₁₁仅代表甲基；当R₁₀代表甲基时，R 11仅代表氢； R₁₂代表氢、1～10个碳的直链或支链烷基、苄基或取代的芳烃烷基； R₁₃代表CH₃、CH₂OR₂₄或COOR₂₅，R₂₄代表氢或R₂₆CO，R₂₆代表1～10个碳的直链或支 链烷基；R₂₅代表氢、1～10个碳的直链或支链烷基、(CH₂)nCOOCH₂CH₃、(CH₂)nCOOH、 苄基、取代的芳烃烷基、D-吡喃葡萄糖基或乙酰基D-吡喃葡萄糖基，n＝1，2，3； R₁₄代表氢、R₂₇CO、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D- 吡喃葡萄糖醛酸基，R₂₇代表1～10个碳的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基，R₂₇CO还 代表肉桂酰基、4-氯取代肉桂酰基、4-甲氧基取代肉桂酰基或琥珀酰基； R₁₅代表氢或羟基。