[发明专利]齐多夫定碳酸胆固醇酯的制备方法及其制剂和分析方法无效
| 申请号： | 200610075077.0 | 申请日： | 2006-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN101016322A | 公开（公告）日： | 2007-08-15 |
| 发明（设计）人： | 邓意辉;陈国良;毕殿洲;张玲玲;徐晖;王绍宁;王宁;周欣羽;赵静;沈琳 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110015辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及齐多夫定的一种新型前体药物齐多夫定碳酸胆固醇酯(或其它甾醇的酯)的合成、制剂制备及其分析方法。主要技术方案是将齐多夫定与胆固醇形成的氯甲酸胆固醇酯反应生成齐多夫定碳酸胆固醇酯或其它甾醇的酯，然后制备成多种制剂，并建立它们在体外和体内的分析方法，考察它在大鼠体内的药物动力学。齐多夫定碳酸胆固醇酯的脂溶性大于齐多夫定的脂溶性，在大鼠体内的消除半衰期约为4.9h。当齐多夫定碳酸胆固醇酯制备成片剂、胶囊、软胶囊等时，能有效延长AZT的作用时间，减少剂量依赖性的毒副作用；当制备成脂质体、乳剂、亚微乳、微球、微囊和纳米粒等微粒制剂时，不仅能减少药物的毒性，而且能靶向到达艾滋病毒富集的器官和组织，从而达到更好的治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 齐多夫定 碳酸 胆固醇 制备 方法 及其 制剂 分析 | ||
【主权项】：
1、齐多夫定碳酸胆固醇酯，其特征在于：该化合物是将齐多夫定与胆固醇或甾醇的酯通过酯键连接而成的，其结构式如下：R为胆固醇或甾醇的酯。![]()
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