[发明专利]作为治疗或预防糖尿病的二肽基肽酶抑制剂的β－氨基四氢咪唑并(1,2－A)吡嗪和四氢三唑并(4,3－A)吡嗪

摘要

本发明涉及二肽基肽酶－IV酶抑制剂(“DP－IV抑制剂”)的化合物，其用于治疗或预防二肽基肽酶－IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶－IV酶涉及的疾病方面的用途。

主权项

1.一种用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病的药用组合物，该组合物含有下式I所示化合物或其药学上可接受的盐、二甲双胍和药学上可接受的载体：其中：Ar是未被取代或被1-5个R³取代的苯基，其中R³独立地选自：(1)卤素，(2)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的C_1-6烷基，(3)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的OC_1-6烷基，和(4)CN；X选自：(1)N，和(2)CR²；R¹和R²独立地选自：(1)氢，(2)CN，(3)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的C_1-10烷基，或者未被取代或被1-5个独立选自卤素、CN、OH、R⁴、OR⁴、NHSO₂R⁴、SO₂R⁴、CO₂H和CO₂C_1-6烷基的取代基所取代的苯基，其中所述CO₂C_1-6烷基为直链或支链的基团，(4)未被取代或被1-5个独立选自卤素、CN、OH、R⁴、OR⁴、NHSO₂R⁴、SO₂R⁴、CO₂H和CO₂C_1-6烷基的取代基所取代的苯基，其中所述CO₂C_1-6烷基为直链或支链的基团；R⁴为直链或支链且未被取代或被1-5个独立选自卤素、CO₂H和CO₂C_1-6烷基的基团所取代的C_1-6烷基，其中所述CO₂C_1-6烷基为直链或支链的基团。