[发明专利]五元环化合物

摘要

一种下式表示的五元环化合物或其盐，其中X代表氧原子或硫原子，R¹代表氢原子、取代或未取代的烷基等；R²代表氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基等；Y¹代表单一的键、取代或未取代的亚烷基、－CO(CH₂)_n－等，波浪线指(E)－构型或(Z)－构型，R³代表取代或未取代的芳基等，Y²代表取代或未取代的亚烷基等，R⁴代表氢原子、取代或未取代的链烷酰基、取代或未取代的烷基等，R⁵代表氢原子等，它们抑制白细胞如嗜酸性粒细胞和淋巴细胞的浸润，因而用于治疗不同类型的炎症。

主权项

1.一种下式的五元环化合物其中X是氧原子或硫原子，R¹是氢原子；烷基；由羟基或卤原子取代的烷基；芳基；由一个或更多个选自以下的基团取代的芳基：烷氧基、卤素取代的烷氧基、羟基、卤原子、氰基、氨基、一-或二-(烷基)氨基、任选具有氧原子或氮原子作为形成环的杂原子的5-或6-元环亚氨基、硝基、烷基、由卤原子或羟基取代的烷基、环烷基、环烷基取代的烷基、亚甲二氧基、亚乙基二氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二(烷基)氨基甲酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、烷基氨磺酰基、二(烷基)氨磺酰基、芳基和由烷基、烷氧基、卤原子或羟基取代的芳基；由苯环与含有1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-元杂环基团稠合形成的杂双环基团；或由苯环与由烷基、烷氧基、卤原子或羟基取代的并含有1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-元杂环基团稠合形成的杂双环基团，R²是氢原子；烷基；由羟基、卤原子或氨基取代的烷基；芳基；由一个或更多个选自以下的基团取代的芳基：烷氧基、卤素取代的烷氧基、羟基、卤原子、氰基、氨基、一-或二-(烷基)氨基、任选具有氧原子或氮原子作为形成环的杂原子的5-或6-元环亚氨基、硝基、烷基、由卤原子或羟基取代的烷基、环烷基、环烷基取代的烷基、亚甲二氧基、亚乙基二氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二(烷基)氨基甲酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、烷基氨磺酰基、二(烷基)氨磺酰基、芳基和由烷基、烷氧基、卤原子或羟基取代的芳基；由苯环与含有1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-元杂环基团稠合形成的杂双环基团；或由苯环与由烷基、烷氧基、卤原子或羟基取代的并含有1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-元杂环基团稠合形成的杂双环基团，Y¹是直接键；直链或支链C₁-C₅亚烷基；由羟基、卤原子或氨基取代的直链或支链C₁-C₅亚烷基；-CO(CH₂)_n-；-SO₂(CH₂)_n-(n是0-5的一个整数)，R³是芳基；由一个或更多个选自以下的基团取代的芳基：烷氧基、卤素取代的烷氧基、羟基、卤原子、氰基、氨基、一-或二-(烷基)氨基、硝基、烷基、由卤原子或羟基取代的烷基、环烷基、环烷基取代的烷基、亚甲二氧基、亚乙基二氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二-(烷基)氨基甲酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、烷基氨磺酰基、二-(烷基)氨磺酰基、芳基和由烷基、烷氧基、卤原子或羟基取代的芳基；含有1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-元杂单环基团；由烷基、烷氧基、卤原子或羟基取代的并含有1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-元杂单环基团；由苯环与含有1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-元杂环基团稠合形成的杂双环基团；或由苯环与由烷基、烷氧基、卤原子或羟基取代的并含有1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-元杂环基团稠合形成的杂双环基团，Y²是直链或支链C₂-C₅亚烷基；由羟基、烷氧基、卤原子、氨基或链烷酰基氨基取代的直链或支链C₂-C₅亚烷基；或直链或支链C₃-C₅亚链烯基，R⁴是C₃-C₇链烷酰基；芳酰基；由羟基、烷氧基、卤原子或氨基取代的烷基；烷基氨基甲酰基；烷氧基羰基；烷基氨基硫代羰基；烷基磺酰基；芳基磺酰基；或烷基取代的芳基磺酰基，R⁵是氢；烷基；或由羟基、卤原子或氨基取代的烷基，其药学上可接受的盐或其酯前体药物或其酰胺前体药物。