[发明专利]抗肿瘤寡肽的化学修饰方法及其应用无效
| 申请号： | 200610082399.8 | 申请日： | 2006-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN1883710A | 公开（公告）日： | 2006-12-27 |
| 发明（设计）人： | 陈钧辉;张昕;王文刚;王新昌;张冬梅;李俊 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K47/34;A61P35/00;C07K7/06 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 | 代理人： | 高桂珍 |
| 地址： | 210093*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于多肽制药技术领域。本发明提供一种用聚乙二醇(polyethyleneglycol，简称PEG)对抗肿瘤寡肽进行化学修饰的方法。抗肿瘤寡肽序列为Tyr－X－Glu－Pro－Gly－Pro－Y－Ala，其中X为Leu或Ile，Y为Thr或Ser，根据本发明对抗肿瘤寡肽进行化学修饰后所得的产物为PEG－抗肿瘤寡肽。它具有长效的功能从而能够减少所用剂量和注射次数，在制备治疗肿瘤药物中应用。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 寡肽 化学 修饰 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1、一种抗肿瘤寡肽的化学修饰方法，其特征是由以下几个步骤构成：(1)制备抗肿瘤寡肽，序列为Tyr-X-Glu-Pro-Gly-Pro-Y-Ala，其中X为Leu或Ile，Y为Thr或Ser；(2)聚乙二醇即PEG活化成聚乙二醇二酸活化酯PEG-DA-NHS，PEG分子量选用4000～10000；(3)PEG-DA-NHS与抗肿瘤寡肽反应是PEG-DA-NHS连接到抗肿瘤寡肽N-末端的游离氨基上，1分子PEG通过共价结合2分子抗肿瘤寡肽，形成一个共价修饰物PEG-抗肿瘤寡肽。
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