[发明专利]巴替非班及其类似物的合成与制备工艺有效

专利信息
申请号: 200610083865.4 申请日: 2006-06-06
公开(公告)号: CN101085809A 公开(公告)日: 2007-12-12
发明(设计)人: 谭松暖;杨玉川;李莹雪 申请(专利权)人: 百奥泰生物科技(广州)有限公司
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;A61K38/08;A61P9/10
代理公司: 北京万科园知识产权代理有限责任公司 代理人: 张亚军;王建国
地址: 510663广东省广州市广州高新*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及巴替非班及其类似物的化学合成法。该方法利用固相(包括Fmoc法和Boc法)或液相合成法首先合成线性肽类化合物,然后利用碘氧化环化获得环化物。本发明进一步涉及作为巴替非班及其类似物合成过程中做为中间体的各个肽片段及其合成方法。
搜索关键词: 巴替非班 及其 类似物 合成 制备 工艺
【主权项】:
1.一种化学合成如下式所示的化合物的液相合成方法,其中(化合物I,巴替非班),(化合物II)或者CH2-NH2(化合物III),其包括以下步骤:(a)液相合成带有侧链保护基的线性肽Mpr-X-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,其中X为Arg,Lys或Har;(b)将步骤(a)所得的带有侧链保护基的线性肽脱去侧链保护基;(c)环化步骤(b)所得的脱去侧链保护基的线性肽。
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