[发明专利]用于治疗的吗啉代基取代的化合物无效

专利信息
申请号: 200610084715.5 申请日: 2001-01-24
公开(公告)号: CN1891699A 公开(公告)日: 2007-01-10
发明(设计)人: A·D·罗伯森;S·杰克森;V·肯彻;C·艾普;H·帕拉巴哈兰;P·汤普森 申请(专利权)人: 基纳西亚股份有限公司
主分类号: C07D311/30 分类号: C07D311/30;C07D405/12;A61K31/352;A61K9/00;A61P9/00;A61P11/00;A61P11/06;A61P35/00;A61P37/00;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 黄可峻
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要: 吗啉代基取代的吡啶并嘧啶、喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷酸肌醇(PI)3-激酶,该酶调节血小板粘附过程。结果,所述化合物具有抗血栓形成的活性,以及其它的药物性质。所要求的化合物由式(I)、(II)和(III)表示。所述化合物用于治疗PI 3-激酶依赖性疾病,包括:心血管疾病例如冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗死、血管再狭窄、动脉粥样硬化和不稳定性心绞痛,呼吸疾病例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支气管炎,炎性疾病,肿瘤包括癌症例如神经胶质瘤、前列腺癌、小细胞肺癌和乳腺癌,以及与不正常的白细胞功能有关的疾病,例如自身免疫和炎性疾病。
搜索关键词: 用于 治疗 吗啉代基 取代 化合物
【主权项】:
1.一种具有式(III)的化合物:其中R为H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C6烷基、芳基或(CH2)n-芳基;R13为NR3-(CHR3)n-芳基、NR3-环烷基、(CHR3)n-NR3-芳基、(CHR3)n-NR3-环烷基、(CHR3)n-O-环烷基、(CHR3)n-O-芳基、4-甲基苯磺酸根或S-(CHR3)n-芳基,其中n为0、1或2,并且烷基、环烷基或芳基由以下基团取代或未取代,包括:F、Cl、Br、I、CN、CO2H、CO2R3、NO2、CF3、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、OCF3、OR3、OSO2-芳基、取代或未取代的氨基、NHCOR3、NHSO2R3、CONHR3或SO2NHR3;R3为H或者取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的芳基;术语“芳基”指的是芳族或杂芳族环;和术语“环烷基”指的是碳环或杂碳环。
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