[发明专利]咪唑－4－羧酰胺衍生物及其制备和用于治疗肥胖症的方法

摘要

本发明涉及式I取代咪唑衍生物，其可抑制食欲并引起体重减轻。本发明也提供了合成该化合物的方法、含有该化合物的药物组合物、该组合物用于引起体重减轻和治疗肥胖症及与肥胖症相关的疾病的方法。

主权项

1.式I化合物及其药用盐和酯，其中R¹和R²相同或不同，选自苯基，该苯基任意地被一个或多个卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基、(C₁-C₆)烷基羰基氨基、(C₁-C₆)烷基氨基羰基氨基或苯基取代，(C₂-C₆)烷基，环己基，该环己基任意地被(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、三氟甲基、氰基取代，或任意地被一个或多个氟取代，1-或2-萘基，该基团任意地被卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、三氟甲基或氰基取代，苄基，该苄基在其苯环上任意地被一个或多个卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、三氟甲基或氰基取代，5-至10-元饱和或不饱和杂环基团，该杂环基团任意地被氟、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、三氟甲基或氰基取代，以及5-至10-元芳族单环或二环杂环基团，该基团任意地被一个或多个卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基或苯基取代，条件是R²不为未取代4-吡啶基或未取代4-嘧啶基；R³为氢、(C₁-C₆)烷基、苄基、氯或溴；X为其中R⁸为氢或(C₁-C₆)烷基；R⁹为(C₁-C₉)烷基或(C₇-C₁₁)二环烷基，各自任意地被一个或多个苯基、羟基、苄氧基、(C₁-C₆)烷氧基或氟取代，或苄基，其中苯环任意地被一个或多个(C₁-C₆)烷基、羟基、苄氧基、(C₁-C₆)烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基或卤素取代，或苯基、苯并环己基或苯并环戊基，该基团任意地在苯环上被一个或多个苯基、羟基、苄氧基、(C₁-C₆)烷氧基或卤素取代；或R⁸和R⁹及与其相连的氮原子一起形成5-至10-元饱和或不饱和杂环基团，该杂环基团任意地被一个或多个(C₁-C₆)烷基、苄基、羟基、苄氧基、(C₁-C₆)烷氧基、卤素取代，5-至10-元饱和或不饱和杂环基团；或苯基，所述苯基任意地被一个或多个(C₁-C₆)烷基、羟基、苄氧基、(C₁-C₆)烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基或卤素取代。