[发明专利]噁唑骈喜树碱酯衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类通式I的噁唑骈喜树碱酯衍生物，R₁、R₂、R的定义见说明书，本发明还公开了这些衍生物的制备方法、含有这些衍生物的药物组合物和用途。本发明的通式I化合物具有抗肿瘤活性。

主权项

1、下列通式I的喜树碱类化合物或其药用盐：其中R1表示氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羧基或低级烷氧基羰基；R2表示氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、三低级烷基硅烷基、低级烷基碳酰氧基、低级烷基碳酰胺基或低级烷基碳酰氧甲基；R表示-(CH2)nR3；n＝0～10，其中R3表示：低级烷基、低级烯基、苯基、X基团取代的苯基或被1-2个X或Y基团取代的具有1～3个N、O、S的5元或6元杂环；X基团表示卤代、低级烷基、低级烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、低级烷基碳酰氧基、低级烷基碳酰胺基或低级烷基碳酰氧甲基；Y基团表示苯环、嘧啶环、吡咯环或吡啶环；上述低级烷基、低级烯基、低级烷氧基表示C1～C6的烷基、烯基、烷氧基。