[发明专利]放射性碘－17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素及制备方法无效
| 申请号： | 200610098339.5 | 申请日： | 2006-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN1995020A | 公开（公告）日： | 2007-07-11 |
| 发明（设计）人： | 刘璐;杨敏;姜新宇;陈道桢;罗世能;孙晋;高文;黄鹰 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | C07D225/06 | 分类号： | C07D225/06;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 | 代理人： | 叶连生 |
| 地址： | 21009*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 放射性碘－17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素的制备方法涉及核医学、肿瘤学、药学制剂技术领域。本发明化合物碘(*I)17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素是对HSP90(热休克蛋白90)抑制剂17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素进行碘标记的产物。其制备方法是对17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素进行结构改造，在其末端双键处引入放射性核素碘。本发明还提供了包含以碘－17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素药学可接受的载体组成的药物或药物组合物，该药物或药物组合物可用于多种肿瘤/癌症的治疗和诊断。本发明其制备工艺简单，纯度高，不仅具有HSP90抑制剂的靶向性，而且结合了放射性和化疗药的优点，能增强肿瘤/癌症的治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 放射性 17 丙烯 胺基 去甲氧基格尔德 霉素 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种放射性碘-17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素，其特征在于该物质是具有如下结构通式的化合物：![]()
式中*I表示核素123I、124I、125I、127I、131I中的一种，O为氧元素，C为碳元素，H为氢元素，N为氮元素，-NH-为胺基，![]()
为羰基，-OH为羟基，-CH3为甲基，-OCH3为甲氧基。
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