[发明专利]N－苯基－2－嘧啶胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的N－苯基－2－嘧啶－胺衍生物(其中各取代基如说明书所定义)、其制备方法、包含这些化合物的药物及其在药物组合物制备中的用途，该药物组合物用于包括人在内的温血动物的治疗性处理。

主权项

1、式I的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物其中R₁是吡嗪基；1-甲基-1H-吡咯基；氨基-或氨基低级烷基取代的苯基，其中该氨基在每种情况中都是游离的、烷基化的或酰化的；键合在五元环碳原子上的1H-吲哚基或1H-咪唑基；或未取代的或低级烷基取代的吡啶基，它键合在环碳原子上，并且在氮原子上是未取代的或者被氧取代，R₂和R₃彼此独立地是氢或低级烷基，基团R₄、R₅、R₆、R₇和R₈之一是式II基团           -N(R₉)-C(＝X)-(Y)_n-R₁₀        (II)，其中R₉是氢或低级烷基，X是氧代、硫代、亚氨基、N-低级烷基亚氨基、肟基或O-低级烷基肟基，Y是氧或基团NH，n是0或1，以及R₁₀是苯基，它a)被选自下组的基团取代：氨基；单-或二低级烷基氨基；低级链烷酰氨基；甲酰基；低级烷氧羰基；和被氨基、单-或二低级烷基氨基或低级链烷酰氨基取代的低级烷基，或者b)被选自下组的未取代或取代的基团取代：苄氨基；苯甲酰氨基；吡咯烷基；哌啶基；哌嗪基；哌嗪基羰基；吗啉基；和被苄氨基、苯甲酰氨基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基取代的低级烷基，其中所述取代的基团的取代基选自氰基、低级烷基、羟基-或氨基取代的低级烷基、三氟甲基、羟基、低级烷氧基、低级链烷酰氧基、氨基、单-或二低级烷基氨基、低级链烷酰氨基、苯甲酰氨基、羧基、低级烷氧羰基和卤素，并且c)可选地进一步被一个或多个选自下组的基团取代：氰基；低级烷基；羟基-或氨基取代的低级烷基；三氟甲基；羟基；低级烷氧基；低级链烷酰氧基；氨基；单-或二低级烷基氨基；低级链烷酰氨基；苯甲酰氨基；羧基；低级烷氧羰基和卤素，其前提条件是R₁₀不是(4-甲基哌嗪基)甲基苯基，其余基团R₄、R₅、R₆、R₇和R₈彼此独立地是氢；低级烷基，它是未取代的或者被游离或烷基化的氨基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基或吗啉基取代；低级链烷酰基；三氟甲基；游离、醚化或酯化的羟基；游离、烷基化或酰化的氨基；或游离或酯化的羧基，或具有至少一个成盐基团的这样一种化合物的盐。