[发明专利]制备头孢西丁钠的方法无效
| 申请号： | 200610108045.6 | 申请日： | 2006-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN1903861A | 公开（公告）日： | 2007-01-31 |
| 发明（设计）人： | A·曼卡;R·蒙古齐;M·泽诺尼;L·马尔西利 | 申请（专利权）人： | 艾斯.多伯法股份公司 |
| 主分类号： | C07D501/34 | 分类号： | C07D501/34 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 顾颂逦 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 将头孢噻吩在7α位上甲氧基化，再在3位上脱乙酰化、氨甲酰化，可以不分离中间产物而制备得到酸式头孢西丁。然后借助于离子交换树脂将酸式头孢西丁转化为钠盐。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 头孢 西丁钠 方法 | ||
【主权项】：
1.一步制备式(I)的酸式头孢西丁的方法，![]()
其特征在于，将式(II)化合物![]()
或其三甲基甲硅烷基衍生物溶解于二氯甲烷中，然后在-80℃至-95℃的温度下与至少一种选自乙基二氯代氨基甲酸乙酯和N-氯代-琥珀酰亚胺的阳性氯供体以及溶解于甲醇中的甲醇钠反应，得到式(IV)化合物![]()
然后用氢氧化钠水溶液使式(IV)化合物去乙酰化，得到式(V)化合物![]()
式(V)化合物最后通过与氯代磺酰基异氰酸酯在四氢呋喃中、在-45℃至-50℃的温度下反应而氨甲酰化，得到以酸形式分离的前述式(I)的头孢西丁。
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