[发明专利]阿奇霉素衍生物及其应用

摘要

本发明公开了一种式I所示的阿奇霉素衍生物及其药学上可接受的盐。式I，R₄为氢或烯丙基；R为－R¹或－A－R¹；A为C_1－5亚烷基、C_2－5亚烯基、C_2－5亚炔基、C_3－6亚环烷基、含1～2个选自N、O和S杂原子的3～6元的亚杂环基或C_6－10亚芳基；R¹为含有0～3个选自N、O和S杂原子的5～15元芳香环；该芳香环可被各种取代基随意取代。本发明还公开了本发明的阿奇霉素衍生物在制备预防或治疗细菌感染性疾病的药物中的应用。

主权项

1.一种式I所示的阿奇霉素衍生物：式IR₄为氢或烯丙基；R为-R¹或-A-R¹；A为C_1-5亚烷基、C_2-5亚烯基、C_2-5亚炔基、C_3-6亚环烷基、含1～2个选自N、O和S杂原子的3～6元的亚杂环基或C_6-10亚芳基；R¹为含0～3个选自N、O和S杂原子的5～15元芳香环；该芳香环可随意地被下列0～3个取代基任意取代：卤素、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-7环烷基、含1～3个选自N、O和S杂原子的3～6元杂环基、羟基、巯基、氨基、羧基、硝基、腈基、C_6-10芳基、C_1-5烷氧基、C_2-5烯氧基、C_2-5炔氧基、C_3-6环氧基、C_1-5烷硫基、C_2-5烯硫基、C_2-5炔硫基、C_3-6环硫基、(卤代)_1-3(C_1-5)烷基、(卤代)_1-3(C_2-5)烯基、(卤代)_1-3(C_2-5)炔基、(卤代)_1-3(C_3-6)环烷基、羟(C_1-5)烷基、羟(C_2-5)烯基、羟(C_2-5)炔基、羟(C_3-6)环烷基、巯(C_1-5)烷基、巯(C_2-5)烯基、巯(C_2-5)炔基、巯(C_3-6)环烷基、氨基(C_1-5)烷基、氨基(C_2-5)烯基、氨基(C_2-5)炔基、氨基(C_3-6)环烷基、硝基(C_1-5)烷基、硝基(C_2-5)烯基、硝基(C_2-5)炔基、硝基(C_3-6)环烷基、腈基(C_1-5)烷基、腈基(C_2-5)烯基、腈基(C_2-5)炔基、腈基(C_3-6)环烷基、苯(C_1-5)烷氧基、苯(C_2-5)烯氧基、苯(C_2-5)炔氧基、C_1-5烷酰基、C_1-5烷氧羰基、C_1-5烷磺酰基、C_1-5烷亚磺酰基、芳磺酰基、C_1-5烷酰氧基、C_1-5烷酰胺基、C_3-5烯酰胺基、C_3-5炔酰胺基、氨甲酰基、N-(C_1-4烷基)氨甲酰基、N，N-二-(C_1-4烷基)氨甲酰基、N-(C_1-4烷基)氨磺酰基、N，N-二-(C_1-4烷基)氨磺酰基、或-NR²R³，其中R²、R³独立地为氢、C_1-5烷基、C_2-5烯基、C_2-5炔基或C_3-6环烷基，或该芳香环上相邻的2个碳原子与选自C、N、O、S的原子形成5～6元非芳香单环；或其药学上可接受的盐。