[发明专利]氨氯地平苯磺酸盐的制备方法无效
| 申请号： | 200610116589.7 | 申请日： | 2006-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN1927837A | 公开（公告）日： | 2007-03-14 |
| 发明（设计）人： | 潘仙华;毛海舫 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术学院 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 上海申汇专利代理有限公司 | 代理人： | 吴宝根 |
| 地址： | 200235*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氨氯地平苯磺酸盐的制备方法，其步骤包括：(a)4－[2－(三苯甲基胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯(VIII)与胺类化合物反应制得3－氨基－4－[2－(三苯甲基胺基)乙氧基]巴豆酸乙酯(IX)；(b)邻氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯在碱的催化下发生反应制得2－(2－邻氯苯亚甲基)－乙酰乙酸甲酯(X)；(c)步骤a、b的产物反应得到4－(2－氯苯基)－6－甲基－2－((2－(三苯甲基胺基)乙氧基)甲基)－1，4－二氢吡啶－3－甲酸乙酯－5－甲酸甲酯(XI)，之后直接和苯磺酸反应一步实现脱保护基和成盐反应，制得氨氯地平(I)苯磺酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 地平 苯磺酸盐 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化学式为(I)的氨氯地平苯磺酸盐的制备方法，包括下列步骤：![]()
a.将化学式为(VIII)的4-[2-(三苯甲基胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯在室温25～30℃温度下或溶剂回流温度下，在溶剂中与胺类化合物反应制得化学式为(IX)的3-氨基-4-[2-(三苯甲基胺基)乙氧基]巴豆酸乙酯，其中所述溶剂选自水、甲醇、乙醇、异丙醇、甲苯、环己烷中的一种或一种以上的混合物，所述胺类化合物选自醋酸铵、氨水或氨气，本步骤化学反应式如下：![]()
b.将邻氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯在溶剂混合，在碱的催化下反应制得化学式为(X)的2-(2-邻氯苯亚甲基)-乙酰乙酸甲酯，其中所述溶剂选自环己烷、苯、甲苯、二甲苯中的一种或一种以上的混合物，所述碱选自哌啶、吡啶或三乙胺，本步骤化学反应式如下：![]()
c.将步骤a制得的3-氨基-4-[2-(三苯甲基胺基)乙氧基]巴豆酸乙酯与步骤b制得的2-(2-邻氯苯亚甲基)-乙酰乙酸甲酯在溶剂中加热回流反应得到化学式为(XI)的4-(2-氯苯基)-6-甲基-2-((2-(三苯甲基胺基)乙氧基)甲基)-1，4-二氢吡啶-3-甲酸乙酯-5-甲酸甲酯，之后直接向反应体系中加入苯磺酸后再加热回流，制得产物氨氯地平(I)苯磺酸盐，其中所述溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇中一种或一种以上的混合物，本步骤化学反应式如下：![]()
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