[发明专利]烟酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法无效
| 申请号： | 200610117111.6 | 申请日： | 2006-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN1951978A | 公开（公告）日： | 2007-04-25 |
| 发明（设计）人： | 庄小璐;宋春梅;薛海丽 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C08G65/48 | 分类号： | C08G65/48;A61K47/34 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 | 代理人： | 陈龙梅 |
| 地址： | 200062*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 烟酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法，涉及药物中间体及其合成技术领域。第一步将聚乙二醇与烟酸－氯甲酰化物反应，制得烟酸的聚乙二醇修饰物的粗制品；第二步提纯烟酸的聚乙二醇修饰物的粗制品，制得烟酸的聚乙二醇修饰物的精制品，褐色粉末。本发明中的原料聚乙二醇和二氯亚砜来源丰富，成本低；特别是聚乙二醇含有两个羟基，所以每个大分子比背景技术中的单羟基聚乙二醇载药量高；合成路线简单，先活化烟酸，再将其接到聚乙二醇上，反应时间短，生产效率高；产物提纯方法简单，易于纯化；产物产率高为80～85％；烟酸的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；具有两亲性，提高烟酸的水溶性，利于人体吸收，减轻烟酸酸性的刺激作用。 | ||
| 搜索关键词： | 烟酸 聚乙二醇 修饰 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种烟酸的聚乙二醇修饰物，其特征在于，该修饰物具有以下结构，![]()
n代表45～450的整数。
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