[发明专利]苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法无效
| 申请号： | 200610117112.0 | 申请日： | 2006-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN1931897A | 公开（公告）日： | 2007-03-21 |
| 发明（设计）人： | 庄小璐;宋春梅;薛海丽 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C08G65/48 | 分类号： | C08G65/48;C07C205/57;A61K47/48 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 | 代理人： | 陈龙梅 |
| 地址： | 200062*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法，涉及一种药物中间体及其合成工艺。第一步将聚乙二醇与苯甲酸/硝基苯甲酸－氯甲酰化物反应，制得苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物的粗制品；第二步提纯第一步制得的粗制品，制得苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物的精制品，分别为白色、深黄色粉末。本发明的原料聚乙二醇和二氯亚砜来源丰富，成本低；且聚乙二醇的两个羟基使载药量高；合成路线简单，反应时间短，生产效率高；产物提纯方法简单，易于纯化；产率高达80～85％；苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；具有两亲性，提高苯甲酸/硝基苯甲酸的水溶性；本发明的方法适用于含有羧基的化学药物的PEG修饰。 | ||
| 搜索关键词： | 苯甲酸 硝基 聚乙二醇 修饰 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物，其特征在于，苯甲酸的聚乙二醇修饰物具有以下结构，![]()
n代表45～450的整数。硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物具有以下结构，![]()
n代表45～450的整数。
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