[发明专利]抗癌活性化合物缩酚酸肽类天然产物的衍生物无效
| 申请号： | 200610117579.5 | 申请日： | 2006-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN1944430A | 公开（公告）日： | 2007-04-11 |
| 发明（设计）人： | 张健存;刘文陆;傅磊;陈尧;彭英丹 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06;C07D419/06;C07F9/09;A61K31/395;C07D291/00;C07D273/00 |
| 代理公司： | 上海交达专利事务所 | 代理人： | 王锡麟;张宗明 |
| 地址： | 200240*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种医药工程技术领域的抗癌活性化合物缩酚酸肽类天然产物的衍生物。本发明化合物CryptophycinsI～V系列衍生物，从提高大环化合物水溶性和稳定性的角度出发，全合成路线中包括四个片断分子的各自分别合成，在这之后对于片断分子按照设定的顺序通过酯键或者酰氨键连接成为16元大环内酯化合物，最后再进行双键的环氧化。与Cryptophycin52对比，本发明是保留原结构中活性部位，同时结合分子构效关系，生物电子等排机理以及物化原理，在Cryptophycin分子中特定位置引入特定基团，来改善它的水溶性和稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 抗癌 活性 化合物 缩酚酸肽类 天然 产物 衍生物 | ||
【主权项】：
1、一种抗癌活性化合物缩酚酸肽类天然产物的衍生物，其特征在于，为以下化合物I-V中的任一个，化合物I-V结构式如下：![]()
其中：X＝氧和氮氢，R＝氢，甲基，乙基，磷酸酯基；![]()
其中：X＝氧和氮氢；![]()
其中：X＝氧和氮氢；![]()
其中：X＝氧和氮氢，Y＝氧和氮氢，R＝氢，甲基，乙基，羟甲基，甲氧甲基，甲基磷酸酯基；![]()
其中：X＝氧和氮氢，Y＝氧和氮氢，R’＝羟甲基，甲氧甲基，甲酰氨甲基，甲酰氨乙基，对羟基苄基，巯基甲基。
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