[发明专利]过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)活化剂和甾醇吸收抑制剂的组合药以及对于血管适应症的治疗有效

专利信息
申请号: 200610126233.1 申请日: 2002-01-25
公开(公告)号: CN1915429A 公开(公告)日: 2007-02-21
发明(设计)人: T·科索格劳;H·R·戴维斯;G·J·B·皮卡德;W·-K·P·曹 申请(专利权)人: 先灵公司
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K31/397;A61K31/395;A61K31/215;A61P9/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 黄可峻
地址: 美国新泽西州凯尼*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供组合物、治疗组合药和方法,它们包括:(a)至少一种过氧化物酶体增殖物激活受体活化剂;和(b)至少一种被取代的β-丙内酰胺或被取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂,其可以用于治疗血管病、糖尿病、肥胖症和降低甾醇的血浆水平。
搜索关键词: 过氧化物 增殖 激活 受体 ppar 活化剂 吸收 抑制剂 组合 以及 对于 血管 适应症 治疗
【主权项】:
1.一种组合物,它包括:(a)至少一种过氧化物酶体增殖物激活受体活化剂;和(b)至少一种由式(I)代表的甾醇吸收抑制剂:或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中在以上式(I)中:Ar1和Ar2独立选自芳基和R4-取代的芳基;Ar3是芳基或R5-取代的芳基;X、Y和Z独立选自-CH2-、-CH(低级烷基)-和-C(二低级烷基)-;R和R2独立选自-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9和-O(CO)NR6R7;R1和R3独立选自氢、低级烷基和芳基;q是0或1;r是0或1;m、n和p独立选自0、1、2、3或4;条件是至少q和r之一为1,m、n、p、q和r的总和为1、2、3、4、5或6;以及条件是当p为0和r为1时,m、q和n的总和为1、2、3、4或5;R4是1-5个独立选自以下基团的取代基:低级烷基、-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低级亚烷基)COOR6、-CH=CH-COOR6、-CF3、-CN、-NO2和卤素;R5是1-5个独立选自以下基团的取代基:-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低级亚烷基)COOR6和-CH=CH-COOR6;R6、R7和R8独立选自氢、低级烷基、芳基和芳基取代的低级烷基;和R9是低级烷基、芳基或芳基取代的低级烷基。
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