[发明专利]一种制备洛沙坦的方法有效
| 申请号： | 200610126828.7 | 申请日： | 2006-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN1915990A | 公开（公告）日： | 2007-02-21 |
| 发明（设计）人： | 王亚平;郑国君;蔡刚华;李贺;陈必赏 | 申请（专利权）人： | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 318000浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种合成洛沙坦的新方法。2－丁基－4－氯－5－醛基咪唑(3)经还原剂如KBH4还原后再与2′－氰基－4－溴甲基联苯反应；或者先与2′－氰基－4－溴甲基联苯反应，再经KBH4还原，得到2－丁基－4－氯－5－(羟甲基)－1－[(2’－氰基)－联苯－4－甲基]咪唑(5)，该中间体经与叠氮化钠一步转化得到洛沙坦。本发明的反应容易控制而且简洁，原料易得，反应步骤少，操作方便安全，反应收率高，而且成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 洛沙坦 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(6)的洛沙坦化合物的方法，包括将式(5)的2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[(2’-氰基)-联苯-4-甲基]咪唑化合物与叠氮化钠在催化剂作用下反应：![]()
其中催化剂选自路易斯酸或弱碱强酸盐。
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