[发明专利]22R－布地奈德结肠靶向微丸及其制备方法

摘要

本发明涉及22R－布地奈德的圆粒结肠靶向微丸及其制备方法。尤其是涉及将水不溶性的22R－布地奈德采用一定制剂手段转化为亲水性后以流化床喷涂方式制备结肠靶向微丸。本发明22R－布地奈德的圆粒结肠靶向微丸，是由不含活性成分的空白核芯、含活性成分22R－布地奈德的涂药层和肠溶包衣层构成。本发明方法制备22R－布地奈德微丸时，分散相均为水，没有使用任何有机溶媒，生产设备和在生产过程中无需采用防爆装置或防爆措施，生产安全性大大提高；同时简化了生产工艺、降低了生产成本。

主权项

1.一种含22R-布地奈德的结肠靶向微丸，由不含活性成分的空白核芯和含活性成分22R-布地奈德的涂药层及肠溶包衣层构成，其特征在于所述的涂药层是由(重量百分比)：22R-布地奈德0.1％～15％，β-环糊精1％～30％，增溶剂5％～50％，抗粘剂1％～20％，丙烯酸甲酯共聚物10％～60％组成；所述的肠溶包衣层是由(重量百分比)：丙烯酸甲酯共聚物60％～90％、抗粘剂0.5％～30％、增塑剂0.1％～25％组成；所述丙烯酸甲酯共聚物是以甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯制备的共聚物。