[发明专利]不可逆蛋白质酪氨酸磷酰化酶抑制剂及其制备和应用有效
| 申请号： | 200610138377.9 | 申请日： | 2006-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN101100466A | 公开（公告）日： | 2008-01-09 |
| 发明（设计）人： | 张和胜;霍爱红;何清超;曾广怀;陈英伟;高翳飞 | 申请（专利权）人： | 天津和美生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D239/94;C07D405/12;C07D405/14;A61K31/517;A61P35/00;A61P13/12;A61P17/06;A61P1/18 |
| 代理公司： | 天津才智专利商标代理有限公司 | 代理人： | 庞学欣 |
| 地址： | 300457天津市天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 可抑制蛋白质酪氨酸磷酰化酶活性的化合物或其在药学上可接受的盐或其水合物、其作为治疗或预防由哺乳动物体内过度表达蛋白质酪氨酸磷酰化酶引起的生理异常的应用、及其制备。 | ||
| 搜索关键词： | 可逆 蛋白质 酪氨酸 磷酰化酶 抑制剂 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1、可抑制蛋白质酪氨酸磷酰化酶活性的式(I)所示的化合物或其在药学上可接受的盐或其水合物、其作为治疗或预防由哺乳动物体内过度表达蛋白质酪氨酸磷酰化酶引起的生理异常或可由抑制哺乳动物体内蛋白质酪氨酸磷酰化酶活性的方法来治疗或预防的生理异常的应用、及其制备：![]()
其中X表示N、C-CN、CH；Y表示CH2、O、S、N-R9；R1、R3、R7、R8分别表示H、CF3、C1-6烃基；R2表示式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)所示的基团：![]()
R4、R6分别表示H、C1-6烃基、OC1-6烃基、OH、F、Cl、Br、OCF3、三氟甲基；R5表示H、F、C1-6烃基、OH、OC1-6烃基、OCF3、OCF2CH3、NH2、NH(C1-6烃基)、N(C1-6烃基)2、1-吡咯啉基、1-哌啶基、4-吗啡啉基、Cl、Br、三氟甲基、O(CH2)2-4OC1-6烃基、O(CH2)2-4OCF3、O(CH2)2-4NH(C1-6烃基)、O(CH2)2-4N(C1-6烃基)2、(1-吡咯啉基)(CH2)2-4O、(1-哌啶基)(CH2)2-4O、(4-吗啡啉基)(CH2)2-4O、NHC(O)H、NHC(O)(C1-6烃基)、N(C1-6烃基)C(O)(C1-6烃基)、O(CH2)2-4OH、N(C1-6烃基)C(O)O(C1-6烃基)、N(C1-6烃基)C(O)OH、NHC(O)O(C1-6烃基)、OC(O)NH(C1-6烃基)、OC(O)N(C1-6烃基)2、(1-哌啶基)(CH2)2-4OC(O)、(4-吗啡啉基)(CH2)2-4OC(O)、(1-吡咯啉基)(CH2)2-4OC(O)、(1-咪唑基)(CH2)2-4O、(吡拉唑基)(CH2)2-4O、(三唑基)(CH2)2-4OC(O)、Ar(CH2)1-4O；R9表示H、C1-6烃基、CF3、CF2CH3、(CH2)2-4OH、(CH2)1-4OC1-6烃基、(CH2)1-4NH(C1-6烃基)、(CH2)1-4N(C1-6烃基)2、(1-吡咯啉基)(CH2)1-4、(1-哌啶基)(CH2)1-4、(4-吗啡啉基)(CH2)1-4、C(O)C1-6烃基、C(O)(CH2)1-4OH、C(O)(CH2)1-4OC1-6烃基、C(O)(CH2)1-4N(C1-6烃基)2、(1-吡咯啉基)(CH2)1-6C(O)、(1-哌啶基)(CH2)1-6C(O)、(4-吗啡啉基)(CH2)1-4C(O)、C(O)OC1-6烃基、C(O)O(CH2)2-4OC1-6烃基、C(O)O(CH2)2-4N(C1-6烃基)2、(1-吡咯啉基)(CH2)2-4OC(O)、(1-哌啶基)(CH2)2-4OC(O)、(4-吗啡啉基)(CH2)2-4OC(O)、(CH2)1-4C(O)OC1-6烃基、Ar(CH2)1-4；R10表示H、C1-6烃基或1-2个F；R11、R12分别表示H、1-4个相同或不同的F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、OH、NH2、C1-4烃基、OC1-4烃基、OCF3、OCF2CH3、NH(C1-4烃基)、N(C1-4烃基)2、OC(O)C1-4烃基、NHC(O)H、NHC(O)C1-4烃基、N(C1-4烃基)C(O)C1-4烃基、C(O)OC1-4烃基、C(O)NHC1-4烃基、C(O)N(C1-4烃基)2、COOH、C(O)C1-4烃基、S(O)C1-4烃基、SO2C1-4烃基、SO2NHC1-4烃基、SO2N(C1-4烃基)2；A、B分别表示芳香环；Ar为苯基、取代苯基、吡啶基；D表示O、S、NH和亚甲基；m、n分别为0-4的自然数。
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