[发明专利]环己基(烷基)－丙醇胺及其制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中A是式(a)或式(b)基团，以及式(I)化合物的盐或溶剂化物，含有它们的药物组合物，一种制备它们的方法和在所述方法中使用的中间体。式(I)化合物可以用于治疗肠胃病如肠炎，如过敏性结肠综合症(IBD)，作为肠运动机能调节剂，作为分解脂肪调节剂，抗肥胖症剂，抗糖尿病剂，精神病剂，抗青光眼剂，愈合剂，抗抑郁剂，作为子宫收缩抑制剂，作为预防或延迟早产的子宫收缩抑制剂，用于治疗和/或预防痛经。此外，式(I)化合物可以用于治疗某些中枢神经系统的疾病，如抑郁症，以及某些系统失调的疾病如小便失禁。

主权项

1.下式(I)的化合物以及它们的盐或溶剂化物：其中，A是式(a)或式(b)的基团式中：R代表氢原子或卤素原子，-S(O)_z(C₁-C₄)烷基、-NHSO₂(C₁-C₄)烷基、-SO₂NH(C₁-C₄)烷基、-NHSO₂-苯基-(C₁-C₄)烷基或-NHSO₂苯基，所述的苯基可被卤素原子取代，被(C₁-C₄)烷基取代，或被(C₁-C₄)烃氧基取代；R₁代表氢原子或(C₁-C₄)烷基、-CO(C₁-C₄)烷基、苯基-(C₁-C₄)烷基或-CO-苯基，所述的苯基可以被卤素原子或(C₁-C₄)烃氧基取代；R₂代表氢原子、-SO₂(C₁-C₄)烷基、-SO₂苯基(C₁-C₄)烷基、或-SO₂苯基；X补足一个5到8个原子的环，所述的环是饱和的或不饱和的，可以被一个或两个(C₁-C₄)烷基取代，并带有一个或两个羰基；n，m和z独立地是0，1或2；R₃代表氢原子或卤素原子、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₄)烃氧基，-COO(C₁-C₄)烷基、-CO-(C₁-C₄)烷基，-NHSO₂(C₁-C₄)烷基，-NHSO₂-苯基-(C₁-C₄)烷基，-NO₂，-CN，-CONR₄R₅，-COOH，4，5-二氢-1，3-唑-2-基或4，4-二甲基-4，5-二氢-1，3-唑-2-基；R₄和R₅独立地代表氢原子，苯基，(C₁-C₄)烷基或苯基-(C₁-C₄)烷基；或R₄和R₅与连接它们的氮原子一起可以形成总共5到7个原子的环。