[发明专利]芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物及制备方法和应用有效
| 申请号： | 200610153276.9 | 申请日： | 2006-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN1935807A | 公开（公告）日： | 2007-03-28 |
| 发明（设计）人： | 李爱军;刘东志;周雪琴 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | C07D409/08 | 分类号： | C07D409/08;C07D409/14;C07D241/04;A61K31/381;A61K31/496;A61P25/24 |
| 代理公司： | 天津市鼎和专利商标代理有限公司 | 代理人： | 李凤 |
| 地址： | 3000*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有抗抑郁活性的芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物的结构及其制备方法和应用，该技术属于药物化学领域。其结构式如(Ⅰ)：其中：Ar为(见Ⅱ)，该类化合物的制备过程包括：以1摩尔3－丙酰基苯并[b]噻酚与1～5摩尔的多聚甲醛和1～5摩尔的芳基哌嗪盐酸盐在在重量比为1～50倍量乙醇中，在回流下反应1～80小时生成1－(苯并[b]噻酚－3－基)－2－甲基－3－(4－芳基哌嗪－1－基)－1－丙酮；以1摩尔的1－(苯并[b]噻酚－3－基)－2－甲基－3－(4－芳基哌嗪－1－基)－1－丙酮和0.2～5摩尔的硼氢化钠在在重量比为1～50倍量乙醇中于0～100℃反应1～20小时生成1－(苯并[b]噻酚－3－基)－2－甲基－3－(4－芳基哌嗪－1－基)－1－丙醇。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗抑郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、易于操作。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基哌嗪 修饰 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物，其结构式如下所示：![]()
其中：Ar为：![]()
R1为：氢、C1-C3的烷基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；R2为：氢、C1-C3的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；X、Y相同或不同为：C、S、N或O。
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