[发明专利]吡嗪酰胺类药物中间体2－氰基吡嗪的生产工艺无效
| 申请号： | 200610154723.2 | 申请日： | 2006-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN1962647A | 公开（公告）日： | 2007-05-16 |
| 发明（设计）人： | 林旭锋;徐方羲 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人： | 张法高 |
| 地址： | 310027*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种吡嗪酰胺类药物中间体2－氰基吡嗪的生产工艺。它是以N，N－二甲基乙酰胺为反应溶剂，以钯配合物为催化剂，以碱金属碳酸盐作碱，2－溴吡嗪和碱金属亚铁氰化物在氮气保护下在100～150℃反应1～6小时，随后过滤，滤液减压分馏得到2－氰基吡嗪，2－溴吡嗪和碱金属亚铁氰化物的摩尔当量比例为1∶0.15～0.3；催化剂钯配合物的用量为2－溴吡嗪的0.1～5％摩尔当量；碱金属碳酸盐用量为2－溴吡嗪的0.5～2摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件安全温和，产率高；2)反应流程短；3)使用廉价的、无毒的碱金属亚铁氰化物作氰化试剂；4)投料和后处理都非常简单，污染小，易于实现工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 吡嗪酰胺 类药物 中间体 氰基吡嗪 生产工艺 | ||
【主权项】：
1.一种吡嗪酰胺类药物中间体2-氰基吡嗪的生产工艺，其特征在于它是以N，N-二甲基乙酰胺为反应溶剂，以钯配合物为催化剂，以碱金属碳酸盐作碱，2-溴吡嗪和碱金属亚铁氰化物在氮气保护下在100～150℃反应1～6小时，随后过滤，滤液减压分馏得到2-氰基吡嗪，2-溴吡嗪和碱金属亚铁氰化物的摩尔当量比例为1∶0.15～0.3；催化剂钯配合物的用量为2-溴吡嗪的0.1～5％摩尔当量；碱金属碳酸盐用量为2-溴吡嗪的0.5～2摩尔当量，反应式为：![]()
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