[发明专利]5－硝基咖啡酸苯乙醇酯及其制备与应用无效
| 申请号： | 200610155314.4 | 申请日： | 2006-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN100999473A | 公开（公告）日： | 2007-07-18 |
| 发明（设计）人： | 胡惟孝;夏春年;杨忠愚 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07C205/56 | 分类号： | C07C205/56;C07C201/12;A61K31/216;A61P31/18 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人： | 黄美娟;袁木棋 |
| 地址： | 310014*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种具有显著抗HIV－1整合酶活性的咖啡酸酯：5－硝基咖啡酸苯乙醇酯及其制备与应用。5－硝基咖啡酸苯乙醇酯，结构如式(I)所示；以3，4－二羟基－5－硝基苯甲醛，丙二酸亚异丙酯和β－苯乙醇为原料，经醇解合缩合反应制得化合物(I)，收率73％。本发明的有益效果主要体现在：经国家新药筛选中心筛选得到的5－硝基咖啡酸苯乙醇酯对HIV整合酶的抑制IC50达到8.21μg/ml(0.025μM/ml)，具有重要应用前景，为新药筛选提供了基础。 | ||
| 搜索关键词： | 硝基 咖啡 乙醇 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.5-硝基咖啡酸苯乙醇酯，结构式如式(I)所示：
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