[发明专利]取代的酒石酸衍生物及其用于制备β－分泌酶抑制剂的用途有效
| 申请号： | 200610156136.7 | 申请日： | 2006-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN101209976A | 公开（公告）日： | 2008-07-02 |
| 发明（设计）人： | 李松;廖国超;肖军海;聂爱华;王莉莉;钟武;郑志兵 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07C235/16 | 分类号： | C07C235/16;C07C237/30;C07C231/02;C07D295/185;A61K31/21;A61P25/28;A61P9/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 顾颂逦 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及具有抑制β－分泌酶活性的通式I化合物，或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；本发明还涉及通式I化合物的制备方法；其药物组合物；及其用于制备治疗慢性神经退行性疾病如阿尔茨海默病及其它由β－淀粉样多肽聚集或沉淀引起的疾病的药物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 酒石酸 衍生物 及其 用于 制备 分泌 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
1.通式I的化合物、或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物：![]()
其中：X是O，S；Z是CH2，O，S，NH；R1为C1-C22直链或支链烷基，C2-C22直链或支链烯基，C3-C8环烷基，C5-C7环烯基或Ar1，其中的烷基或烯基的链未被取代，或被选自下面的一个或多个基团所取代：卤素，硝基，羟基，氨基，氰基，羧基，Ar2，C3-C8环烷基，C5-C7环烯基，O-(C1-C4)-烷基或Ar2，CO-(C1-C4)-烷基或Ar2，SO-(C1-C4)-烷基或Ar2，N-[(C1-C6)-烷基]2，NH-(C1-C6)-烷基或Ar2，N-[(C1-C6)-烷基Ar2]，COO-(C1-C6)-烷基或Ar2，CONH-(C1-C6)-烷基或Ar2，SONH-(C1-C6)-烷基或Ar2；此外，所述的烷基和烯基链中的C原子任选被-O-，-S-，-NH-，-N＝，-S-，-Ar2-，-SO-，-CO-，-COO-，-CONH-，-SOO-，-SONH-，-N[(C1-C6)-烷基或Ar2]-所间隔；R2和R3相同或不同，各自独立地选自氢，羟基，C1-C12直链或支链烷基，C2-C12直链或支链烯基，C3-C7环烷基，Ar1，(C1-C6)-Ar1，-CO-(C1-C6)-烷基或烯基或Ar1，-SO-(C1-C6)-烷基或烯基或Ar1，SOO-(C1-C6)-烷基或烯基；Ar，Ar1和Ar2各自独立地选自芳香碳环或杂环，其中每个环由5-7个元素构成，环的数目为单环、双环或三环；杂环中包含1-6个选自下面的杂原子：O，S，N；所述的芳香碳环或杂环未被取代，或被1-4个选自下面的取代基所取代：卤素，硝基，羟基，氨基，氰基，羧基，羟甲基，三氟甲基，苯氧基，苄氧基，苯胺基，苄胺基，C1-C7直链或支链烷基，C2-C7直链或支链烯基，C3-C7环烷基，C5-C7环烯基，-O-(C1-C6)-烷基或烯基，-CO-(C1-C6)-烷基或烯基，-SO-(C1-C6)-烷基或烯基，-NH-(C1-C6)-烷基或烯基，-N-[(C1-C6)-烷基或烯基]2，-COO-(C1-C6)-烷基或烯基，-CONH-(C1-C6)-烷基或烯基，-SONH-(C1-C6)-烷基或烯基，-CON[(C1-C6)-烷基或烯基]2，-SON[(C1-C6)-烷基或烯基]2；取代基R2X-和取代基R3X-的构型相同或不同，为R构型或S构型。
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