[发明专利]（3S）－N－（L－氨基酰）－1，2，3，4－四氢异喹啉－3－羧酸、其制备方法及应用

摘要

本发明公开了具有抗血栓活性的通式(I)化合物，本发明还公开了该化合物的制备方法及其作为抗血栓剂的应用。本发明在(3S)－1，2，3，4－四氢异喹啉－3－羧酸的2位N上引入氨基酸残基，制备得到本发明通式(I)化合物。本发明化合物不仅具有较好的抗血栓活性，相对于用L－氨基酸修饰(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸中所获得的一类抗血栓剂，其结构更为简单，其制备成本因此更低。此外，本发明通式(I)化合物不论是在极性溶剂抑或非极性溶剂中均有良好的溶解度，生物利用度高。

主权项

1.具有溶血栓活性的通式I化合物：通式I其中，AA选自L-丙氨酰基、甘氨酰基、L-缬氨酰基、L-苯丙氨酰基、L-亮氨酰基、L-异亮氨酰基、L-色氨酰基、L-丝氨酰基、L-苏氨酰基、L-酪氨酰基、L-脯氨酰基、L-蛋氨酰基、L-天冬酰胺酰基、L-谷氨酰胺酰基、L-组氨酰基、L-赖氨酰基、L-天冬氨酰基、L-谷氨酰基或L-精氨酰基。