[发明专利]一种合成（2S－反式）－3－氨基－2－甲基－4－氧代－1－氮杂环丁基磺酸的方法有效
| 申请号： | 200610165273.7 | 申请日： | 2006-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN1974551A | 公开（公告）日： | 2007-06-06 |
| 发明（设计）人： | 杨琰;刘亚杰 | 申请（专利权）人： | 北京赛科药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 100021北京市朝阳区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成(2S－反式)－3－氨基－2－甲基－4－氧代－1－氮杂环丁基磺酸的方法，本发明的方法，包含以下步骤：1)L－苏氨酸与可使其氨基得到保护的物质反应，使L－苏氨酸的氨基得到保护2)氨基保护的苏氨酸与氨基磺酸缩合得到氨基保护的苏氨酰氨磺酸3)氨基保护的苏氨酰氨磺酸与甲磺酰氯反应将苏氨酸片段中的羟基保护4)经环合反应形成保护的氮杂环丁基磺酸季铵盐5)脱保护得到(2S－反式)－3－氨基－2－甲基－4－氧代－1－氮杂环丁基磺酸。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 反式 氨基 甲基 氮杂环 丁基 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备(2S-反式)-3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-氮杂环丁基磺酸的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)L-苏氨酸与可使其氨基得到保护的物质反应，使L-苏氨酸的氨基得到保护2)氨基保护的苏氨酸与氨基磺酸缩合得到氨基保护的苏氨酰氨磺酸3)氨基保护的苏氨酰氨磺酸与甲磺酰氯反应将苏氨酸片段中的羟基保护4)经环合反应形成保护的氮杂环丁基磺酸季铵盐5)脱保护得到(2S-反式)-3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-氮杂环丁基磺酸其中步骤1)中的可使其氨基得到保护的物质选自：BOC(叔丁氧羰基)酸酐、氯甲酸苄酯
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