[发明专利]伏立康唑衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 200610171616.0 | 申请日： | 2006-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN100999518A | 公开（公告）日： | 2007-07-18 |
| 发明（设计）人： | 王玉成;辜顺林 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07D405/14;A61K31/506;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 | 代理人： | 顾筑华 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及伏立康唑衍生物。本发明还涉及伏立康唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：2－(5－氟－4－基)乙酸与乙醇进行酯化反应，生成2－(5－氟－4－基)乙酸乙酯，在碱性条件下与甲基化试剂反应，生成2－(5－氟－4－基)丙酸乙酯；水解得到2－(5－氟－4－基)丙酸，经拆分得到S－2－(5－氟－4－基)丙酸；进行氯代反应得到S－2－(5－氟－4－基)丙酰氯；发生Friedel－Crafts反应，生成S－1－2，4－二氟苯基－2－(5－氟－4－基)丙酮；与1－甲基－1－氢－1，2，4－三唑在强碱条件下反应得到伏立康唑及系列的伏立康唑衍生物。本发明所述方法路线简短，只用了一次对映异构体之间的分离，总的收率有了很大的提高，是一种简便，易行的合成伏立康唑及其衍生物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 伏立康唑 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、结构式如(I)的化合物，![]()
其中R＝2-四氢吡喃基、烷氧羰基、烷基羰基、取代的芳基羰基或N-烷基氨基羰基。
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