[发明专利]一种含氟尿嘧啶增效剂的缓释注射剂

摘要

一种含氟尿嘧啶的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为5－FU和/或选自铂类化合物、拓扑酶抑制剂、鸟嘌呤类似物和/或四嗪类化合物的5－FU增效剂；缓释辅料选自聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物(PLGA)、乙烯乙酸乙烯酯共聚物(EVAc)、聚苯丙生、FAD与葵二酸共聚物之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素钠、土温40和土温80之一或其组合；肿瘤注射该缓释注射剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种含氟尿嘧啶的抗癌药物缓释注射剂，其特征在于缓释注射剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为5-FU和选自拓扑酶抑制剂、鸟嘌呤类似物、四嗪类化合物和或铂类化合物的5-FU增效剂；助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。