[发明专利]一种含紫杉烷及其增效剂的缓释剂

摘要

一种含紫杉烷及其增效剂的缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为紫杉烷和/或紫杉烷增效剂，紫杉烷增效剂选自磷酸肌醇3－激酶抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂；缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体－癸二酸)、聚(富马酸－癸二酸)等；助悬剂选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种含紫杉烷及其增效剂的缓释剂，为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为紫杉烷和/或紫杉烷增效剂，紫杉烷增效剂选自磷酸肌醇3-激酶抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂；紫杉烷主要选自紫杉醇、多烯紫杉醇、2’-羟基紫杉醇、10-去乙酰紫杉醇、7-表-紫杉醇；缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶和白蛋胶之一或其组合助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。