[发明专利]同载抗代谢药物及其增效剂的抗癌缓释注射剂

摘要

一种缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自扎西他滨、恩曲他滨、加洛他滨、伊巴他滨、安西他滨、地西他滨、氟西他滨、依诺他滨、咪唑他滨、卡培他滨、吉西他滨、氟达拉滨或克拉屈滨的抗代谢药物和/或选自激素类抗癌药和/或铂类化合物的抗代谢药物增效剂；缓释辅料选自双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体－癸二酸)、聚(富马酸－癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸的共聚物、EVAc之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素等，助悬剂的黏度为80cp－3000cp(20℃－30℃时)。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置，单独或与放、化疗或微波等非手术疗法合用。

主权项

1.一种同载抗代谢药物及其增效剂的抗癌药物缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：生物有效成分 0.5-60％缓释辅料 41-99.9％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为抗代谢药物和/或抗代谢药物增效剂，抗代谢药物增效剂为激素类抗癌药和/或铂类化合物；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。