[发明专利]一种同载抗代谢药物及其增效剂的抗癌缓释剂

摘要

一种同载抗代谢药物及其增效剂的抗癌缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒；助悬剂黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；抗癌有效成分为扎西他滨、恩曲他滨、加洛他滨、伊巴他滨、安西他滨、地西他滨、氟西他滨、依诺他滨、咪唑他滨、卡培他滨、吉西他滨、氟达拉滨等抗代谢药物和/或选自抗有丝分裂药物和/或烷化剂的抗代谢药物增效剂；缓释辅料选自EVAc、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物等；缓释微球还可制成缓释植入剂。该缓释剂瘤内或瘤周注射或放置能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，还能增强放化疗等非手术疗法的效果。

主权项

1.一种同载抗代谢药物及其增效剂的抗癌缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为抗代谢药物和/或选自抗有丝分裂药物和/或烷化剂的抗代谢药物增效剂；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。