[发明专利]一种含雌激素受体拮抗剂的抗癌缓释注射剂

摘要

含雌激素受体拮抗剂的抗癌缓释剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒含助悬剂。抗癌有效成分为选自氟维司群、阿那罗唑、依西美坦和他莫昔芬的雌激素受体拮抗剂或雌激素受体拮抗剂与其增效剂的组合；雌激素受体拮抗剂增效剂选自抗紫杉烷、烷化剂和/植物生物碱；缓释辅料选自聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体一癸二酸)、聚(富马酸－癸二酸)、EVAc、聚乳酸共聚物等；助悬剂的黏度为100cp－3000cp(25℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强放化疗等非手术疗法的效果。

主权项

1.含雌激素受体拮抗剂的抗癌缓释剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为雌激素受体拮抗剂或雌激素受体拮抗剂与选自紫杉烷、烷化剂和/或植物生物碱的雌激素受体拮抗剂增效剂的组合；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。