[发明专利]一种局部应用的抗生素缓释剂

摘要

一种局部应用的抗生素缓释剂为缓释注射剂或缓释植入剂，注射剂由缓释微球和溶媒组成，缓释微球含缓释辅料和抗生素，溶媒为含羧甲基纤维素钠等助悬剂的特殊溶媒，黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)；缓释辅料选自EVAc、聚苯丙生、PLA、PLGA、癸二酸共聚物、蛋白胶、明胶等；缓释植入剂由缓释微球或经熔融等方法制备。该剂在局部放置或注射能将药物于病灶处缓慢释药10天左右，在有效获得和维持局部灶有效药物浓度的同时明显降低其全身毒性。对葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、肠杆菌属、结核杆菌、淋球菌或脑膜炎球菌等引起的感染，特别是局部病灶如慢性骨髓炎、重症褥疮、顽固性皮肤溃疡、糖尿病足、股骨头坏死和各种脓肿等具有显著独特的治疗效果。

主权项

1.一种局部应用的抗生素缓释剂，其特征在于该缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗生素 1-70％缓释辅料 30-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗生素选自抗菌药物为氨曲南、卡芦莫南钠、亚胺培南、西拉司丁、美罗培南、氯霉素、甲砜霉素、洁霉素、维吉霉素、氯洁霉素、映喃妥因、甲氧苄啶、磺胺二甲嘧啶、奥美普林、磺胺氯达嗪、磺胺嘧啶、磺胺噻唑、磺胺异恶唑、万古霉素、万古稀霉素、去甲万古霉素、林可霉素、克林霉素、磷霉素、多粘菌素B、粘菌素、创新霉素、新生霉素、杆菌肽、夫西地酸钠、替考拉宁、浏阳霉素或波拉霉素及其盐或酯。缓释辅料粘度范围IV(dl/g)为0.1～0.8，选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或蛋白胶；或i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维索钠、羟甲基纤维素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。